最新消息--應用化學系暨研究所

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黃建智教授合成具活性化合物在動物實驗中對異種移植人類HCT-116與

SJCRH30之小鼠顯示出抗癌活性。該研究部分成果已於2021年2月發

表於Journal of Medicinal Chemistry。 J. Med. Chem. 2021, 64,

1435–1453 (SCIE 2019 IF: 6.205, 3/61 in medicinal chemistry).

新穎金屬催化串聯反應用於人類拓樸異構酶一型抑制劑之研發，”

Copper(I)-catalyzed nitrile-addition/N-arylation ring-closure cascade:

synthesis of 5,11-dihydro-6H-indolo[3,2-c]quinolin-6-ones as potent

topoisomerase-I inhibitors.”

應用化學系黃建智老師實驗室從事新穎金屬催化串聯反應之研究，可用

於合成各種四環雜環，如benzofuro[3,2-c]quinolinone等雜環。而該等化合

物，可以做為前驅物，用於開發針對嶄新標靶之抗癌新藥。其中在人類

拓樸異構酶一型抑制劑之研發上，產出之最佳化合物其in vitro抗癌GI 50

為0.029–0.219 μM (平均GI 50 為0.15 μM)，略較標準藥物SN-38為佳

(SN-38之平均GI 50 為0.18 μM)。藥理研究顯示，該化合物透過穩定

Top1–DNA cleavable達到抗癌效果，且對具ARC-111抗藥性之HCT-

116細胞株活性較ARC-111與SN-38為佳(低抗藥性)。該化合物亦在動物

實驗中對異種移植人類HCT-116與SJCRH30之小鼠顯示出抗癌活性。

該研究部分成果已於2021年2月發表於Journal of Medicinal Chemistry

J. Med. Chem. 2021, 64, 1435–1453 (SCIE 2019 IF: 6.205, 3/61 in medicinal chemistry).